Meia-vida e Éster de um medicamento...o que são?

No seguimento desta viagem ao submundo das drogas cosméticas e de performance física vamos agora observar as nomenclaturas estranhas e bizarras com que nos deparamos.
Nomes como proprionato, enantato, cipionato intrigam e tornam estas substâncias alvo de mistério.
Vamos perceber o que estes nomes são e o que implicam!
O que é um éster?

  • Na química orgânica e bioquímica, um éster é o produto formal da reacção de um oxiácido (geralmente orgânico) com um álcool, fenol, heteroarenol ou enol, pela perda formal de água, formada pelo hidrogénio ácido do primeiro com o grupo hidroxila do segundo.
O que quer isto dizer?
  • Basicamente os ésteres são adicionados à molécula de testoesterona (ou dos seus derivados sintéticos) de forma a prolongar o tempo de vida do esteróide anabolizante. Assim que um composto esterificado tenha sido injectado forma-se um depósito no tecido muscular que será absorvida pela circulação sanguínea e posteriormente decomposto e assimilado,
  • Esta taxa de assimilação será mais ou menos lenta consoante o éster que estiver associado,
  • Quanto mais longo for o éster, mais tempo levará até a dosagem completa ser libertada no nosso organismo e menor frequência de injecções será necessária.
A duração do efeito dos medicamentos tem uma medida que se chama de meia-vida.
Meia-vida é o tempo que demora (em horas ou dias) até que metade da quantidade do medicamento tenha sido removida do organismo (tenha tido o seu efeito).
Se um medicamento tem uma meia-vida de 2 dias e se eu tomar 100mg dele, temos que:
  • Ao fim de 2 dias 50mg já foram absorvidos e foram removidos do organismo, 
  • Ao fim de 4 dias 75mg foram absorvidos e removidos,  
  • E que ao fim de 6 dias 87,5% do total do medicamento já foi absorvido e completamente removido do nosso organismo.
Como podemos ver a absorção e remoção sofrem um prolongamento (exponencial) que faz o composto ficar no organismo por bastante tempo (meses) em quantidades reduzidas, podendo estas ser detectadas em análises.
Os ésteres mais comuns são:

Éster
Meia-vida
Proprionato
2 dias e meio
Acetato
3 dias
Phenilpropionato
4 dias e meio
Isocaproato
9 dias
Enantato
10 dias e meio
Cipionato
12 dias
Hexahydrobenzylcarbonato
14 dias
Decanoato
15 dias
Undecilenato
14 a 15 dias
Undecanoato
16 dias e meio

Compostos dissolvidos em água não possuem ésteres, só o princípio activo da droga, pelo que a sua atividade no organismo é de horas (é o caso do Winstrol ou Stanozolol).
Qual a aplicação clínica destes ésteres?
  • Imaginem que por um défice de produção de testosterona, um médico receitava a aplicação de testosterona injectável num paciente, 
  • Se este injectável fosse Proprionato de Testosterona (meia-vida de 2 dias e meio), ao fim de 10 dias a sua concentração de testosterona no organismo seria de menos de 7%. Para que o medicamento tenha concentração suficiente no organismo e a terapia surta efeito, este paciente teria que tomar uma injecção por semana no mínimo, 
  • Esta frequência de administração pode ser mais dolorosa ou incómoda se tivermos em conta que o mesmo medicamento pode ser dado na forma de Enantato de Testosterona (meia vida de 10 dias e meio). Desta forma ao fim de 25 dias a concentração de medicamento no organismo seria de mais de 17%, o que significa que bastaria uma injecção (ou duas) por mês para seguir o tratamento de forma eficaz, 
  • Com um éster ''mais longo'' a frequência de administração é menor e isso beneficia a qualidade do tratamento para o paciente.
Se um paciente tomar menos injecções, perder menos tempo em deslocações para as tomar e poupar dinheiro (se a administração for paga), melhor certo?
Nas aplicações clínicas isto faz sentido, porém para os que usam estes medicamentos com finalidades estéticas ou de performance física a coisa já não funciona bem assim.
É verdade que a meia-vida de um medicamento mostra que ao fim desse tempo apenas metade da concentração se encontra no organismo, mas a sua concentração ao longo do tempo não é homogénea.
No exemplo do Enantato de Testoesterona:
  • Na segunda feira é aplicada a injecção, 
  • Na terça feira o nível de concentração no sangue atinge o seu máximo (1º dia), 
  • A partir daí vai decaindo até chegar a um nível mínimo por volta de domingo (6º dia), 
  • Nível esse que se mantém mínimo até o composto ser completamente removido do organismo. 
  • Neste exemplo, a partir de sábado ou domingo (5º ou 6º dia) as concentrações do medicamento no sangue não são satisfatórias para quem busca algo mais do que a mera substituição da testosterona que o quadro clínico ambiciona.

Quem procura alterar o seu físico e a sua performance quer níveis de concentração superiores e estáveis para alcançar os resultados desejados.
Significa isto que uma injecção de Enantato de testosterona teria que ser aplicada de 4 em 4 dias, ou de 5 em 5 dias no máximo.
Desta maneira os níveis estariam sempre altos e estáveis, sem oscilações, havendo melhor aproveitamento do medicamento.
Muitas pessoas pensam que o Propionato de Testosterona não causa tanta retenção de água ou acumulação de gordura como o Enantato.
Mas se as duas forem tomadas na mesma quantidade, atingindo o mesmo nível de concentração no sangue, os resultados serão exactamente os mesmos.
E não é de estranhar que assim seja, porque para o corpo o composto é o mesmo...testosterona...só o tempo de libertação é que pode diferir.
Convém sublinhar que o Enantato de Testosterona vem normalmente em dosagens de 200/300mg, enquanto que é mais comum ver Proprionato em dosagens de 100mg,
Ao tomarem Enantato (que vem em maior quantidade), é normal que as pessoas notem mais retenção de água e maior acumulação de gordura.
Exemplo:
  • Se a mesma pessoa tomar 300g de Enantato (150g numa segunda e 150g numa quinta) ou tomar 300g de Propionato (100g na segunda, na quarta e na sexta), o resultado será sensivelmente o mesmo,
  • Se tomarmos em conta que a molécula de Propionato é mais curta, e que por esse motivo ocupa menos espaço na mistura, temos que sobra mais quantidade do princípio activo (testoesterona), sendo possível que até haja maior retenção de água e volume com o Proprionato.
Conclusão
  • Se o princípio ativo é o mesmo, o éster não altera os seus efeitos nem resultados, 
  • Afecta sim, o tempo de duração no organismo (meia-vida) e os seus níveis de concentração no sangue, 
  • É com base nisso que se decide a frequência da administração (número de injecções por semana e os dias a que tomar) e em certa medida as dosagens a aplicar. 
  • Devido à complexidade destes medicamentos e às suas consequências (desequilíbrio hormonal) eu não aconselho ninguém a encarar este assunto de ânimo leve... 
  • É uma decisão séria que implica ponderação e maturação de ideias, bastante conhecimento e muita informação.
Conhecimento é poder

10-8-6-15...à la Vince Gironda!


Um treino para ser justo tem de ser sincero...
Não adianta pegar no treino mais ''fabulástico'' do mundo, fazer tudo às ''3 pancadas'' e depois dizer que o treino não deu resultados.
Neste sentido qualquer treino é bom desde que bem feito....e qual é o segredo para um treino ser bem feito?
Concentração!
O segredo de um treino é a concentração...primem pela qualidade e não pela quantidade...tenham calma e paciência e concentrem-se!
Este treino chama-se 10-8-6-15.
Tem este nome porque são estas as repetições feitas para cada série, uma série por exercício e um exercício por grupo muscular. Parece pouco?
Assim é por que se treina os músculos de 48 em 48h, não é um tipo de treino que nos deixe esgotados ao ponto de só podermos voltar a pegar nos pesos passadas 72h.
Por outras palavras, não é de máxima intensidade, é um treino curto e moderadamente intenso que nos permita exercitar o mesmo músculo 3x por semana, de forma a criar massa muscular através de treinos frequentes que obriguem o corpo a reforçar-se, mais do que pelo esgotamento pontual do tecido muscular.
É um treino muito bom para quem está farto de fazer a mesma rotina e se sente estagnado, é também um treino rápido que não ocupa muito tempo pois não privilegia o volume (séries vezes repetições), o que na minha opinião é óptimo pois acho que a maior parte das pessoas peca no mesmo erro...treinam demais (quantidade) sem se concentrarem (qualidade).
Que pesos devemos levantar nas diferentes repetições?
  • A primeira série é de 10 repetições e deve ser feita com 50% do máximo, 
  • A segunda série é de 8 repetições e deve ser feita com 75% do máximo, 
  • A terceira série é de 6 repetições e corresponde a 100% do máximo, 
  • A quarta série é de 15 repetições e deve corresponder a 35% do máximo,
O que é o peso máximo?
  • É o máximo de peso que aguentamos para fazer 6 repetições (consecutivas) bem feitas, tecnicamente bem executadas (sem batotas) de um exercício, onde a sétima repetição já não seria bem feita, ou feita sem ajuda.
É feito apenas 1 exercício para cada músculo, os tempos de descanso não devem ultrapassar os 60 segundos.
Mais importante que subir os pesos é diminuir os tempos de descanso.
O programa é dividido em Tronco e Pernas, treinamos o tronco 3x por semana (48h mínimas de descanso entre treinos de tronco.
Treinamos as pernas 2x por semana (também 48h mínimas de descanso entre treinos) e o trabalho abdominal a existir é feito nos dias de perna.
Treino de Tronco :

Músculo
Exercício
Repetições
Peito
10-8-6-15
Costas
10-8-6-15
Ombros
10-8-6-15
Tricípete
10-8-6-15
Bicípete
10-8-6-15

Treino de Perna:

Músculo
Exercício
Repetições
Quadricípete
10-8-6-15
Bicípete Femúral
10-8-6-15
Gémeos
10-8-6-15
Abdominais
10-8-6-15

Esquema do treino (por exemplo):

Segunda
Terça
Quarta
Quinta
Sexta
Sábado
Domingo
Tronco
Perna
Tronco
Perna
Tronco
Descanso
Descanso

Ou então:

Segunda
Terça
Quarta
Quinta
Sexta
Sábado
Domingo
Descanso
Tronco
Perna
Tronco
Perna
Tronco
Descanso

Como vos disse, este treino é excelente para quebrar a rotina, pois permite o que muitos de vocês não têm há muito tempo:

  • Descanso que vos reconstrói as fibras musculares, 
  • Repouso que vos repõe a energia dos impulsos nervosos que se encontravam desgastados,  
  • Regularidade que vos permite construir massa muscular, 
  • Entre outras coisas...
Mais um treino do Vince Gironda, para resgatar a sabedoria perdida.